Таблетки, 500 мг.
При производстве препарата на Мауэрманн – Арцнаймиттель КГ, Германия:
По 10 или 20 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги.
По 2 или 5 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
По 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
При производстве препарата на С.К. Магистра К и К С.Р.Л., Румыния:
По 10 или 20 таблеток в блистер из ПВХ пленки и алюминиевой фольги.
По 2 или 5 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
По 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
При производстве препарата на ООО «ПИК-ФАРМА ЛЕК», Россия:
По 10 или 20 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги.
По 2 или 5 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
По 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Лекарственная форма: таблетки
Состав на 1 таблетку:
Действующее вещество:
магния оротата дигидрат – 500 мг;
Вспомогательные вещества:
кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон-К30, лактозы моногидрат, натрия цикламат, тальк, магния стеарат.
При одновременном приеме магнийсодержащих препаратов с препаратами железа, натрия фторида и тетрациклинами может снижаться абсорбция последних. Кроме того, аминохинолины, хинидин, пеницилламин не следует вводить одновременно с препаратами магния. Поэтому следует принимать эти препараты с интервалом 2-3 ч.
Пероральные контрацептивы, диуретики, миорелаксанты, глюкокортикоиды, инсулин снижают эффект препарата.
Магния оротат следует применять с осторожностью, если пациент принимает магнийсодержащие препараты, такие как антациды или слабительные, или калийсберегающие диуретики, или лекарственные препараты, содержащие кальций. При одновременном применении с препаратами, содержащими алюминий, может увеличиваться всасывание алюминия в организме.
Магния оротат следует принимать с осторожностью при одновременном применении с сердечными гликозидами, поскольку одновременное применение может нарушать всасывание сердечных гликозидов.
Некоторые антибиотики (аминогликозиды), цисплатин и циклоспорин А могут приводить к повышенной экскреции магния.
Некоторые мочегонные средства (тиазиды и фуросемид), цетуксимаб и эрлотиниб, ингибиторы протонового насоса (омепразол и пантопразол), фоскарнет, пентамидин, рапамицин и амфотерицин В могут вызвать дефицит магния и, таким образом, привести к снижению эффекта препарата Магнерот®.
Магния оротата дигидрат – органическая соль двух субстанций (магния и оротовой кислоты), которые входят в состав организма. Оба компонента – магний и оротовая кислота – являются физиологическими компонентами, которые встречаются во всех живых клетках.
Всасывание
Магний и оротовая кислота всасываются в кишечнике. Абсорбция магния происходит преимущественно в подвздошной и толстой кишке, всасывается примерно 35-40% принятой дозы. Гипомагниемия стимулирует всасывание ионов магния. Всасывание оротовой кислоты в кишечнике составляет от 5% до 6%. Присутствие солей оротовой кислоты способствует улучшению всасывания магния.
Распределение
В зависимости от состояния магниевого статуса энтерально абсорбируемый магний может распределяться между центральными (плазма, межклеточная жидкость) и глубокими компартментами (клетки, кости) или выводиться почками. Примерно 60% магния содержится в костях, 20% – в мышцах, 2% – в мягких тканях, 0.5% – в эритроцитах и 0.3% – в сыворотке крови. Доля внутриклеточного свободного магния составляет всего 1-3%. Оставшаяся доля магния связана с АТФ, нуклеотидами, мембраносвязанными белками, субклеточными органеллами. Оротовая кислота при приеме внутрь преимущественно захватывается и метаболизируется клетками печени; лишь небольшая доля, <1%, связывается с белками.
Метаболизм
Магний не подвергается метаболической деградации. Экзогенно введенный магний подвергается взаимному обмену с эндогенными депо.
Оротовая кислота быстро выводится из кровотока, накапливается в печени, где включается в синтез нуклеотидов.
Выведение
Т1/2 магния составляет около 180 дней. Магний в основном выводится почками; только небольшое количество выделяется с потом и грудным молоком или секвестрированными клетками. Выведение магния почками уменьшается при его дефиците и увеличивается при его избытке. В случае полного заполнения депо магния почечная элиминация перорально введенного магния равна степени абсорбции.
Оротат в основном вступает в путь синтеза пиримидиновых нуклеотидов либо разлагается на аспартат и СО2. Небольшое его количество попадает в грудное молоко, а также выводится почками.
Магний, как важный внутриклеточный катион, необходим для более чем 300 ферментативных реакций, регуляции проницаемости клеток и нервно-мышечной возбудимости. Участвует в обмене белков, жиров, углеводов и нуклеиновых кислот, необходим для обеспечения многих энергетических процессов. Магний важен для стабилизации мембран, нервной проводимости, деятельности кальциевых каналов и механизма переноса ионов.
Помимо лечения симптомов дефицита магния путем восстановления физиологических условий, при приеме магния следует отметить следующие клинические эффекты: магний проявляет курареподобный эффект на холинергические нервные окончания, т.к. высвобождение ацетилхолина снижается; магний и кальций обладают частично синергическим действием на организм, но магний также может действовать как “физиологический антагонист кальция” за счет конкурентного ингибирования кальция в местах его связывания.
Оротовая кислота участвует в процессе обмена веществ. Кроме того, оротовая кислота необходима для фиксации магния на АТФ в клетке и проявления его действия. Оротовая кислота – ключевое промежуточное соединение в биосинтетическом пути метаболизма пиримидинов.
Установленный дефицит магния, изолированный или связанный с другими дефицитными состояниями, сопровождающийся такими симптомами, как:
- повышенная раздражительность;
- незначительные нарушения сна;
- желудочно-кишечные спазмы;
- учащенное сердцебиение;
- повышенная утомляемость;
- боли и спазмы мышц;
- ощущение покалывания в мышцах.
Если через месяц лечения отсутствует уменьшение этих симптомов, продолжение лечения нецелесообразно.
- повышенная чувствительность к магния оротату или любому из вспомогательных веществ препарата;
- мочекаменная болезнь;
- нарушения функции почек;
- предрасположенность к образованию кальциево-магниево-аммониево-фосфатных камней;
- миастения гравис;
- AV-блокада;
- цирроз печени с асцитом;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы).
Беременность
Клинические исследования и имеющийся опыт применения дополнительного применения магния не выявили неблагоприятного влияния на плод. Допускается применение препарата Магнерот® в период беременности только по рекомендации врача.
Период грудного вскармливания
Магний проникает в грудное молоко. Следует избегать применения препарата в период грудного вскармливания.
Фертильность
Данные экспериментальных исследований не содержат указаний на репродуктивную токсичность магния.
Препарат принимают внутрь до еды, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым – по 2 таб. 3 раза/сут в течение 7 дней, затем по 1 таб. 2-3 раза/сут ежедневно.
Продолжительность курса лечения – 4 недели. Лечение следует прекратить сразу после нормализации концентрации магния в крови.
У пациентов пожилого возраста рекомендуется обычный режим дозирования.
Применение препарата противопоказано у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение препарата у пациентов с циррозом печени и асцитом противопоказано.
Безопасность и эффективность препарата Магнерот® у детей и подростков в возрасте до 18 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.
Частота нежелательных реакций, перечисленных ниже, определялась следующим образом: очень часто (?1/10), часто (?1/100 и <1/10), нечасто (?1/1000 и <1/100), редко (?1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).
Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна – неустойчивый стул, диарея при приеме высоких доз. Обычно проходят самостоятельно при уменьшении дозы препарата.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – аллергические реакции.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения “польза/риск” лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.
При нормальной функции почек прием магния не вызывает токсических реакций даже в случае передозировки. Интоксикация магнием может развиваться при почечной недостаточности. Токсические эффекты, в основном, зависят от концентрации магния в сыворотке крови.
Симптомы: снижение АД, тошнота, рвота, депрессия, замедление рефлексов, угнетение дыхания, кома, остановка сердца, анурический синдром.
Лечение: симптоматическое; регидратация, форсированный диурез, при почечной недостаточности необходим гемодиализ или перитонеальный диализ.
Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией его применение не рекомендуется.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Магния оротат не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности 5 лет.
Не использовать по истечении срока годности.
