| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| торасемид | 2,5 мг |
| 5 мг | |
| 10 мг | |
| вспомогательные вещества: лактоза; кукурузный крахмал; кремния двуокись коллоидная; магния стеарат |
в блистерах фольга алюминиевая/ПВХ по 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.
Основной механизм действия обусловлен обратимым связыванием торасемида с котранспортером Na+/2Cl–/K+, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия, что приводит к уменьшению осмотического давления внутриклеточной жидкости и реабсорбции воды.
При этом благодаря антиальдостероновому действию торасемид в меньшей степени, чем фуросемид вызывает гипокалиемию, при большей активности и продолжительности действия.
Увеличивает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам при недостаточности калия или магния.
При одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами может увеличиваться выведение калия.
Усиливает действие гипотензивных препаратов.
В больших дозах может усиливать токсическое действие аминогликозидов, антибиотиков, цисплатина, нефротоксический эффект цефалоспоринов, а также кардио- и нейротоксическое действие лития.
Торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина.
При применении больших доз салицилатов, их токсическое действие может усиливаться, а действие противодиабетических средств — ослабляться.
Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами АПФ может приводить к преходящему падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу ингибитора АПФ или же снизив дозу торасемида (или временно отменив его).
Торасемид снижает действие сосудосуживающих средств (эпинефрина и норэпинефрина).
НПВС и пробеницид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида.
Колестирамин может уменьшать всасывание торасемида из ЖКТ (в опытах на животных).
Всасывание
После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Cmax торасемида в плазме отмечается через 1-2 ч после приема. Биодоступность составляет около 80-91% и более при отеках.
Прием пищи не оказывает влияния на всасываемость торасемида.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови – 99%. Vd – 16 л.
Метаболизм
Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием 3 метаболитов M1, M3 и М5.
Выведение
T1/2 торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 ч. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин и почечный клиренс – около 10 мл/мин. В среднем 80-83% принятой дозы выводится почками путем канальцевой секреции в неизменном виде (24-25%) и в виде метаболитов (M1 – 11-12%, М3 – 3%, М5 – 41-44%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности T1/2 торасемида не изменяется.
- отеки, вызванные сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, почек и легких;
- первичная гипертензия (применяется в качестве монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными препаратами).
повышенная чувствительность к торасемиду и сульфонамидам;
анурия;
печеночная кома и прекоматозное состояние;
хроническая почечная недостаточность с нарастающей азотемией;
аритмия;
артериальная гипотензия;
беременность;
период лактации (нет данных о применении в период лактации);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: сахарный диабет, подагра, нарушения водно-электролитного баланса, нарушение функции печени, цирроз печени, предрасположенность к гиперурикемии.
При длительном лечении рекомендуется проводить мониторинг электролитного баланса, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.
При гипокалиемии, гипонатриемии, гиповолемии или расстройствах мочеиспускания до назначения Тригрима® проводят устранение всех перечисленных состояний до назначения данного препарата.
С осторожностью вводить при подагре или тенденциях к повышению уровня мочевой кислоты.
При наличии сахарного диабета необходимо контролировать углеводный обмен.
При тромбоцитопении или угнетении функции костного мозга, а также при кожных высыпаниях следует отменить препарат.
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. На начальном этапе приема не рекомендуется управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы из-за возможности появления головокружения.
Внутрь.
Взрослые
Отеки. 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 20 мг 1 раз в сутки. В отдельных случаях рекомендуется до 40 мг Тригрима® в сутки.
Застойная сердечная недостаточность. 5–20 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличивать, удваивая максимум до 200 мг.
Хроническая почечная недостаточность. Начальная доза составляет 20 мг в сутки. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать, удваивая до достижения соответствующего диуретического действия. Максимальная суточная доза — 200 мг.
Цирроз печени. 5–10 мг 1 раз в сутки. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать, удваивая до достижения соответствующего диуретического действия.
Не проводилось соответствующим образом контролируемых исследований у пациентов с заболеваниями печени с применением доз более 40 мг в сутки.
Первичная артериальная гипертензия. 2,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до 5 мг в сутки. По данным исследований, доза свыше 5 мг в сутки не ведет к дальнейшему снижению АД. Максимальный эффект достигается примерно после двенадцати недель непрерывного лечения.
Пациенты пожилого возраста
Пациенты пожилого возраста не требуют особой адаптации дозы.
Дети
Нет данных относительно применения Тригрима® у детей.
Пища не оказывает влияния на всасываемость Тригрима®, поэтому препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Со стороны крови: в отдельных случаях могут отмечаться изменения в показателях крови — снижение числа эритроцитов, лейкоцитов и также тромбоцитов, гиповолемия, нарушения электролитного баланса, гипокалиемия, повышение мочевой кислоты, глюкозы и липидов в сыворотке крови.
Со стороны печени: увеличение активности некоторых ферментов, например ГГТП.
Со стороны ССС: в отдельных случаях, в следствие дегидратации, возникают расстройства кровообращения, тромбоэмболия, снижение АД.
Со стороны пищеварительного тракта: различные дисфункции ЖКТ, потеря аппетита, в отдельных случаях может развиться панкреатит.
Со стороны почек и мочевыводяших путей: острая задержка мочи, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, судороги, а также парестезии конечностей.
Аллергические реакции: кожный зуд, высыпания и фотосенсибилизация.
Со стороны органов чувств: расстройства зрения, шум в ушах, глухота.
Прочие: сухость во рту.
Симптомы: типичной картины отравления нет; при передозировке наблюдаются форсированное мочеиспускание, сопровождающееся гиповолемией, нарушением электролитного баланса, с последующим падением АД, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом, возможны желудочно-кишечные нарушения.
Лечение: проведение симптоматической терапии – снижение дозы или отмена препарата с одновременным восполнением потери жидкости и электролитов. Специфический антидот неизвестен.
При длительном лечении рекомендуется проводить мониторинг электролитного баланса, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.
При гипокалиемии, гипонатриемии, гиповолемии или расстройствах мочеиспускания до назначения препарата Тригрим® проводят устранение всех перечисленных состояний.
При наличии сахарного диабета необходимо контролировать углеводный обмен.
С осторожностью применять при подагре или повышении концентрации мочевой кислоты.
При тромбоцитопении или угнетении функции костного мозга, а также при кожных высыпаниях следует отменить препарат.
Использование в педиатрии
Нет данных относительно применения препарата Тригрим® у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На начальном этапе приема не рекомендуется управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы из-за возможности появления головокружения.
Отзывы
Очистить фильтрыОтзывов пока нет.